オレキシン受容体拮抗薬

レンボレキサント(デエビゴ®)
スボレキサント(ベルソムラ®)
ダリドレキサント(クービビック®)
ボルノレキサント(ボルズィ®)
があります。
これらの薬剤の併用はあまり効果がありません。胃酸などの影響を受けるため空腹時に内服が基本です。
中途覚醒や早朝覚醒には効果が高いけど、入眠困難には効果が低いとされています。
悪夢や睡眠麻痺(金縛り)に注意が必要です。
GABA受容体に作用しないので依存やせん妄は引き起こさない(GABA受容体を解する睡眠薬と比較してなので全くないという訳ではないと思います)。
薬を中止しても不眠が悪化しないとされるのも特徴。
イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ボリコナゾール、ポサコナゾール、パキロピッド®、ゾコーバ®など併用できない薬がある。
重度の肝障害(Chil-Pugh分類C)では使用を控える。

①デエビゴ®
1日1回眠前2.5-10mg内服(最初は5mgから開始し調整する)。
オレキシン受容体2を阻害する作用が強く入眠困難にも効果が見込める。

②ベルソムラ®
1日1回眠前20mg内服(高齢者では15mg)。
一方化できない。
粉砕できない

③クービビック®
1日1回眠前50mg内服(あるいは25mg)。

④ボルズィ®
1日1回眠前5mgから開始し(2.5mg-10mgで調整可能)
国内4剤目のオレキシン受容体拮抗薬。
半減期が短く翌日への持ち越しが少ない。


使用には最新の添付文書に沿った対応が必要です。

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